Neue Platinum-Medikament Tötet Krebszellen Besser

Neue Platinum-Medikament Tötet Krebszellen Besser

Forscher am Massachusetts Institute of Technology (MIT) in den USA, die testen phenanthriplatin, eine neue experimentelle Droge auf Basis von Platin, sagen, es tötet Krebszellen besser und kann eine effektivere alternative zu cisplatin, die am häufigsten verwendeten zugelassenen Platin-Chemotherapie Medikament.

Platin-basierten Chemotherapie Drogen gehören zu den mächtigsten und weit verbreitet gegen Krebs. Sie haben jedoch toxische Nebenwirkungen, und Tumore können resistent werden, um Sie.

Cisplatin, den häufigsten Platin-Chemotherapie-Medikament, wurde erstmals in den USA zugelassene 1978. Es ist besonders wirksam gegen Hodenkrebs, und wird auch verwendet in der Behandlung von Eierstock-und einige Lungen-Krebs, Lymphomen und anderen Krebsarten.

In einem Papier veröffentlicht in der Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS), senior-Autor Stephen Lippard und Kollegen vorschlagen phenanthriplatin nicht nur tötet Krebs-Zellen besser als cisplatin, aber es kann auch Ausweichen Krebs-Zelle, die Resistenzen gegen herkömmliche Platin-basierten Medikamenten.

Lippard, professor of chemisty, hat das Studium Platin Drogen für eine lange Zeit. Er sagte der Presse, er hatte lange geglaubt Platin war das Besondere in seiner Fähigkeit zum Umgang mit Krebs. Jetzt, mit neuen Varianten, „könnten wir eine chance haben, der Anwendung von platinum, auf ein breiteres Spektrum von Krebsarten, erfolgreich“, sagte er. Vorteile Gegenüber Cisplatin Ein Grund dafür, dass phenanthriplatin scheint wirksamer zu sein als cisplatin ist, dass es in Krebszellen leichter. Ein weiterer Grund ist, dass es hemmt die Transkription der erste Schritt der Genexpression, wobei die Zellen konvertieren von DNA zu RNA.

Platin-basierte Medikamente sind wirksam gegen Krebs sind, weil in der Mitte ist ein Platin-atom verbunden mit zwei ammonion Moleküle und zwei Chlorid-Ionen. Die Verbindung negativ geladen, aber wenn es in die Krebs-Zelle wird positiv geladen, weil die Chlorid-Ionen werden durch die Wassermoleküle.

Die Wasser-Moleküle werden leicht verdrängt, so dass die Platin-basierte Verbindung zu befestigen, um DNA in die Krebszellen: Sie bilden Querverbindungen in der DNA, die Sperrung der Zelle die Fähigkeit, den code zu Lesen, das ist wichtig für die Zellfunktion. Wenn genug von der DNA unlesbar ist, stirbt die Zelle. Dies ist, wie cisplatin funktioniert.

Zuerst es wurde gedacht, dass nur verbindungen mit zwei DNA-Bindungsstellen (die beiden Chlor-Ionen werden durch Wasser ersetzt) wäre, wirksam gegen Krebszellen, weil es die Fähigkeit, cross-links, was zählte. Aber rund um den 1980er Jahren, die Wissenschaftler begannen zu entdecken, einige positiv geladene Platin-verbindungen, die nur an DNA binden, an einem Standort haben auch anti-Krebs-Eigenschaften, und so wurden Sie wieder interessant.

Für einige Zeit, Lippard und seine Gruppe haben experimentiert mit verschiedenen Platin-verbindungen und bei dieser Suche zugrunde liegenden Mechanismus. Sie suchen Arzneimittel könnte leistungsfähiger sein, gegen mehrere Arten von Krebs, plus haben weniger Nebenwirkungen und entziehen dem Krebs-Zelle Widerstand.

Im Jahr 2008, Sie sah pyriplatin, die ähnlich zu cisplatin, mit Ausnahme eines Chlor-Atome wird ersetzt durch eine sechs-gliedrige pyridin-ring mit fünf Kohlenstoffatomen und einem Stickstoff-atom. Aber wenn Sie es getestet, es war nicht so stark in die Tötung der Krebszellen wie cisplatin oder oxaliplatin, einem anderen von der FDA zugelassenen Platin-basierten Krebs-Medikament.

Aber es bekam Ihnen denken, und Sie machten sich auf der Suche nach ähnlichen verbindungen mit größeren Ringen

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